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发布日期：2025-09-02 10:04    点击次数：123

1. 基本信息开云体育(中国)官方网站

英文称号：Arg-Gly-Asp-Ser，常简称为 RGDS

汉文称号：精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酸

氨基酸序列：由精氨酸（Arginine）、甘氨酸（Glycine）、天冬氨酸（Aspartic acid）和丝氨酸（Serine）按此规则联络而成

单字母序列：R - G - D - S

三字母序列：Arg - Gly - Asp - Ser

分子量：约 439.45 g/mol （不同计较时势可能存在轻微各异，具体数值会因精确的原子量取值等成分有所不同）

分子式：C₁₇H₃₀N₆O₉

等电点（pI）：约为 5.14 （等电点是氨基酸或多肽在溶液中净电荷为零时的 pH 值，此数值亦然基于常见的表面计较范例得出，本色测定可能因执行条款不同而有一定偏差）

CAS 号：91037 - 65 - 9

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悉数居品仅用作执行室科学询查，不为任何个东说念主用途提供居品和做事。

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

3. 作用机理及询查进展

作用机理：RGDS 中的精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）序列是其阐明生物学功能的要害结构域。细胞名义存在多种整合素受体，RGD 序列大概与某些整合素（如 αvβ3、αvβ5 等）特异性蓄积。整合素是一类跨膜卵白，在细胞黏附、移动、增殖、分化以及信号转导等多种生理历程中阐明遑急作用。当 RGDS 与整合素蓄积后，会激勉一系列细胞内信号级联反馈，影响细胞骨架的重排、激活干系激酶（如 FAK、Src 等），从而退换细胞的黏附才略、移动活动以及基因抒发等。举例，在血管生成历程中，内皮细胞名义的 αvβ3 整合素与 RGD 序列蓄积，大概促进内皮细胞的移动和增殖，进而形成新的血管 。

询查进展：在肿瘤询查畛域，由于肿瘤血管内皮细胞名义的 αvβ3 等整合素时常高抒发，RGDS 偏激通常物被平淡询查用于肿瘤靶向治疗。一方面，不错将 RGDS 联络到纳米载体（如纳米颗粒、脂质体等）名义，构建肿瘤靶向递药系统，使药物大概特异性地富集在肿瘤部位，擢升治疗效果并裁减对正常组织的毒反作用。如应用主客体互相作用，将经环 (Arg - Gly - Asp - d - Phe - Cys)（c (RGDfC)，RGD 序列的一种环化修饰时势）功能化的主体金纳米粒子用于主动肿瘤靶向，可精确触发瘤内自拼装，增强针对肝肿瘤微环境的光热治疗和化疗效果。另一方面，RGD 修饰的辐射性核素探针也被用于肿瘤的影像学会诊，通过与肿瘤血管内皮细胞名义的整合素蓄积，达成对肿瘤的特异性成像，有助于肿瘤的早期精确会诊。此外，在组织工程畛域，将 RGDS 引入生物材料名义，大概促进细胞在材料名义的黏赞赏滋长，故意于构立功能性组织替代物 。

4. 熔化保存

熔化性：RGDS 在水中具有一定的熔化性，但熔化度有限。它更易熔化于一些缓冲溶液中，如磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4 掌握），在该缓冲液中大概保捏较好的踏实性和分子活性。此外，在一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中也能熔化，DMSO 常被用于熔化一些难溶性的多肽，不外在使用时需要介怀其对后续执行体系可能产生的影响，一般提出 DMSO 的终浓度不逾越 1%，以幸免对细胞等生物体系变成毒性。

保存条款：为了保捏 RGDS 的踏实性和活性，平常提出将其保存于低温环境。一般情况下，可将其置于 - 20℃的雪柜中保存，在该温度下，多肽的降解速率会权贵减缓。对于永恒保存，-80℃的超低温雪柜则更为合适。在保存历程中，应介怀幸免反复冻融，因为反复冻融可能会导致多肽的结构碎裂，进而影响其活性。淌若需要常常使用，不错将多肽分红小份保存，每次取用一份，幸免其余部分受到无谓要的温度波动影响 。

5. 干系多肽

RGD - 4C：即环 (Arg - Gly - Asp - d - Phe - Cys)，是 RGD 序列的环化修饰时势。比拟于线性的 RGDS，RGD - 4C 的环化结构使其构象愈加踏实，对整合素的亲和力更高，在肿瘤靶向治疗和影像学会诊等方面展现出更好的效果。举例在肿瘤血管生成扼制询查中，RGD - 4C 大概更有用地阻断内皮细胞名义整合素与细胞外基质的互相作用，从而扼制血管生成，进而扼制肿瘤滋长和篡改 。

GRGDS：在 RGDS 序列的基础上，在 N 端添加了一个甘氨酸（Gly）。这种修饰在一定进度上可能会影响多肽与整合素的蓄积才略以偏激在体内的药代能源学性质。询查发现，GRGDS 在某些细胞黏附执行中弘扬出与 RGDS 通常的促进细胞黏附的作用，但在体内的代谢踏实性等方面可能与 RGDS 有所不同 。

6. 干系文件

[1] Cai W, Chen X. Multimodality molecular imaging of integrin αvβ3 for cancer diagnosis and therapy. Molecular Pharmaceutics, 2010, 7 (2): 407 - 419. 该文件凝视讲演了整合素 αvβ3 的分子成像在癌症会诊与治疗中的应用，其中触及到 RGD 干系多肽在肿瘤靶向成像方面的询查，对于判辨 RGDS 偏激通常物在肿瘤畛域的作用机制和应工具有遑急参考价值。

[2] Ruoslahti E, Pierschbacher MD. New perspectives in cell adhesion: RGD and integrins. Science, 1987, 238 (4826): 491 - 497. 此篇经典文件初次系统地先容了 RGD 序列与整合素之间的互相作用，为后续对于 RGD 干系多肽的精深询查奠定了基础，真切琢磨了 RGD 序列在细胞黏附等生物学历程中的要害作用 。

[3] Liu J, et al. Intratumoral Self - Assembly of Renally Clearable Gold Nanoparticles for Precise Hepatocellular Carcinoma Therapy. ACS Nano, 2025, 19 (4): 4745 - 4757. 该文件报说念了一种应用经环 (Arg - Gly - Asp - d - Phe - Cys) 功能化的主体金纳米粒子在肿瘤部位达成瘤内自拼装以精确治疗肝肿瘤的战术，其中对 RGD 序列在肿瘤靶向和治疗中的应用有新的探索和询查效果 。

发布于：湖北省